CAS č. 144689-24-7 Olmesartan Úvod

Číslo CAS:144689-24-7

Molekulární vzorec: C24H26N6O3

Molekulová hmotnost: 446,5

EINECS č.:646-413-5

Úvod

Olmesartan je blokátor receptoru angiotenzinu II, široce používaný k léčbě hypertenze. Renin-angiotensin-aldosteronový systém (RAAS) hraje důležitou roli ve vývoji a progresi mnoha onemocnění, jako je hypertenze, srdeční selhání, ateroskleróza a diabetická nefropatie.

V posledních letech se chápání RAAS mezi lidmi neustále aktualizuje a antagonisté receptoru angiotenzinu II typu 1 (AT1) (také známí jako blokátory receptorů pro angiotenzin) se stále více používají v klinické praxi.

Vlastnosti

Teplota tání: 186-188 °C

Bod varu 738,3±70,0 °C (předpoklad)

Hustota: 1,33

Skladovací podmínky: -20°C Mraznička

pka: 2,39±0,50 (předpoklad)

Forma: prášek

Farmakologické účinky

Olmesartan je nepeptidový blokátor receptoru angiotenzinu II (Ang II) (typ AT1). Olmesartan má méně nežádoucích účinků a nevyvolá suchý kašel, vyrážku a angioneurotický edém, který může být způsoben inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI).

Olmesartan má navíc silné a dlouhodobé antihypertenzní účinky. Ang II je důležitou látkou v systému renin-angiotenzin-aldosteron, který podporuje cévní konstrikci, syntézu aldosteronu, srdeční kontraktilitu a renální reabsorpci sodíku.

Olmesartan přerušuje negativní zpětnovazební účinky Ang II na sekreci reninu selektivním zabráněním vazby Aug II na receptory AT1 buněk hladkého svalstva cév, což má za následek zvýšenou aktivitu reninu aktivovaného reninem v plazmě a zvýšené koncentrace cirkulujícího Ang II, zatímco neměl žádný významný účinek na antihypertenzní účinek olmesartanu.

Varování

Olmesartan je kontraindikován u:

Pacienti alergičtí na ACEI, aspirin a/nebo penicilin.

Pacienti s rizikem angioedému.

Pacienti s předchozí anamnézou přerušení léčby z důvodu laryngeálního sípání, angioedému obličeje, jazyka nebo hlasivek.

Pacienti s aortální nebo mitrální stenózou, hypertrofickou kardiomyopatií nebo obstrukcí výtokového kanálu levé komory.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (stenóza jedné nebo dvojité renální tepny), poruchou funkce jater (biliární cirhóza nebo obstrukce žlučových cest).

Pacienti s diabetes mellitus.

Pacienti, kteří užívají diuretika uchovávající draslík nebo léky doplňující draslík.

Dítě: u pacientů do 18 let nejsou k dispozici žádné klinické údaje, proto se použití olmesartanu nedoporučuje.

Těhotenství: Užívání olmesartanu ve střední a pozdní fázi těhotenství může způsobit poškození (jako je snížený krevní tlak, hyperkalémie, neonatální anémie, kraniosynostóza, anurie a selhání ledvin) nebo smrt plodu (nebo novorozenců).

Kojení: Testy na zvířatech prokázaly, že olmesartanát může být vylučován do mateřského mléka, zatímco zda může být vylučován do lidského mateřského mléka či nikoli, zůstává neznámé.Operace vyžadující celkovou anestezii: léky, které způsobují pokles krevního tlaku, mohou blokovat tvorbu Ang II po kompenzačním uvolnění reninu.Pacienti se srdečním selháním a hyponatrémií, kteří podstupují diurézu a podstupují renální dialýzu, budou vystaveni zvýšenému riziku hypotenze.