CAS 148553-50-8 Co je pregabalin?

Číslo CAS:148553-50-8

Molekulární vzorec: C8H17NO2
Molekulová hmotnost: 159,23

Co je Pregabalin?

pregabalinje antiepileptikum, nazývané také antikonvulzivum. Funguje tak, že zpomaluje impulsy v mozku, které způsobují záchvaty. Pregabalin také ovlivňuje chemické látky v mozku, které vysílají signály bolesti přes nervový systém.

pregabalin se používá k léčbě bolesti způsobené fibromyalgií nebo bolestí nervů u lidí s diabetem (diabetická neuropatie), herpes zoster (postherpetická neuralgie) nebo poškození míchy.

pregabalin se navíc používá s jinými léky k léčbě parciálních záchvatů u dospělých a mladistvých ve věku minimálně 1 měsíce.

pregabalin lze také použít pro účely ex-adresáře během tohoto průvodce léky.

Charakter pregabalinu

• Teplota tání: 194-196 °C

• Specifická rotace: D23+10,52°(c=1,06ve vodě)

• Bod varu: 274,0±23,0°C (předpoklad)

• Hustota: 0,997±0,06g/cm3 (předpokládaná)

• Bod vzplanutí: 9℃

• Podmínky skladování: StChemicalbookoreatRT

• Rozpustnost Deionizovaná voda: ≥10 mg/ml

• Koeficient kyselosti (pKa) 4,23±0,10 (předpoklad)

• Morfologie: Bílý prášek

  
  

Využití a metody syntézy pregabalinu

Použití: Nová antiepileptika

Úvod Pregabalin je agonista nebo antagonista receptoru non-gama-aminomáselné kyseliny (GABA), nový modulátor vápníkových kanálů, který blokuje napěťově závislé vápníkové kanály a snižuje uvolňování neurotransmiterů. Klinicky se používá hlavně při neuralgii spojené s diabetickou periferní neuropatií Chemicalbook, postherpetickou neuralgií a doplňkovou léčbou dospělých s parciálními záchvaty, generalizovanou úzkostnou poruchou, centrální neuralgií (včetně neuralgie doprovázející poranění míchy, mrtvici a roztroušenou sklerózu) a fibromyalgii.

Použití Pregabalin se primárně používá k léčbě periferní neuralgie a doplňkové léčbě omezených parciálních záchvatů.

Farmakologické účinkyPregabalin má vysokou afinitu k místu α2-δ (napěťově řízená pomocná podjednotka vápníkového kanálu) v tkáních centrálního nervového systému, ačkoli mechanismus účinku pregabalinu není zcela znám. Výsledky modifikovaného myšího testu Chemicalbook a výsledky testů se sloučeninami strukturně podobnými pregabalinu (např. gabapentin) však naznačují, že vazba pregabalinu na α2-delta místo je spojena se supresí bolesti a účinky proti záchvatům na zvířecích modelech pregabalinu.

Způsob přípravy pro přípravu tobolek pregabalinu má následující kroky.

i) průchod suroviny pregabalinu přes síto 30 mesh (o velikosti 600 μm) na třepacím granulátoru, průchod suroviny pregabalinu, která prošla sítem 30 mesh, přes síto 60 mesh (o velikosti 250 μm) a 80 mesh ( sítem s otvorem 180 μm), přičemž se vezme prášek pregabalinových granulí, který prošel sítem 60 mesh a neprošel sítem 80 mesh, a odloží se stranou.

ii) Prosévání laktózy na třepacím sítu postupně přes síto 80 mesh (otvor 180 μm) a síto 120 mesh (otvor 120 μm), přičemž prášek z laktózových granulí, které prošly sítem 80 mesh, a Chemicalbook, které neprošly přes síto 120 mesh a dejte stranou.

③ Nejprve se prášek granulí Premarin získaný z kroku ① (velikost částic D50 180 μm ~ 220 μm, velikost částic D90 250 μm ~ 280 μm) a pojivo dobře promíchaly na vícesměrném pohybovém mixéru a poté lubrikant a granule laktózy prášek získaný z kroku ② (velikost částic D50 120 μm ~ 140 μm, velikost částic D90 160 μm ~ 180 μm) Nakonec byly smíchané materiály plněny přímo na automatickém stroji na plnění kapslí, aby se získaly tobolky pregabalinu.

pregabalin, antiepileptikum a léčba neuropatické bolesti, je nové antiepileptikum s molekulární strukturou kyseliny gama-aminomáselné a tedy antispastickým účinkem, úspěšně vyvinuté společností Pfizer pro léčbu periferní neuralgie nebo jako doplněk léčby parciálních záchvatů. . v prosinci 2008 schválil americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pregabalin (obchodní název "Lirica") pro léčbu periferní neuralgie (DPN) a postherpetické neuralgie (PHN), dvou nejčastějších forem onemocnění močových cest. neuropatická bolest. Neuropatická bolest je jedním z nejobtížněji léčitelných syndromů chronické bolesti, který se vyznačuje tupou, palčivou a bodavou bolestí. Neuropatická bolest může být vyvolána mnoha příčinami, včetně cukrovky, infekcí (jako je herpes zoster), rakoviny a AIDS.