Rakovina prostaty a darolutamid

Pozadí nemoci

Rakovina prostaty vzniká v důsledku nekontrolovatelného růstu rakovinných buněk v prostatě. Prostata se nachází pod močovým měchýřem a před konečníkem a vyskytuje se pouze u mužů. Téměř všechny rakoviny prostaty (více než 95 % primárních rakovin prostaty) se vyvíjejí z buněk žlázy a jsou známé jako adenokarcinomy (National Cancer Institute, 2017). Jiné typy rakoviny prostaty (např. sarkomy, malobuněčné karcinomy, neuroendokrinní nádory a karcinomy z přechodných buněk) existují, ale jsou vzácné (American Cancer Society, 2016).

V celosvětovém měřítku je rakovina prostaty druhým nejčastějším nádorovým onemocněním u mužů a celkově čtvrtým nejčastějším nádorovým onemocněním. Je také pátou nejčastější příčinou úmrtí na rakovinu u mužů. V roce 2012 Světová zdravotnická organizace (WHO) odhadovala, že celosvětově bylo diagnostikováno 1,1 milionu mužů s rakovinou prostaty, přičemž téměř 70 % případů se vyskytuje ve více rozvinutých regionech. Rozšířené používání testování prostatického specifického antigenu (PSA) následované biopsií přispělo k vyššímu výskytu diagnostikovaného karcinomu prostaty ve vyspělejších oblastech, jako je Severní Amerika, západní Evropa a severní Evropa, ale míra zůstává nízká ve východní a jižní a střední Evropě. Asijské populace (GLOBOCAN, 2012).

Se vznikem rakoviny prostaty často nejsou spojeny žádné příznaky, a proto se doporučují screeningy PSA. Existují však případy, kdy rakovina prostaty může způsobit příznaky. Některé možné příznaky zahrnují:

•časté močení s naléhavostí, zejména v noci

•obtíže se zahájením/zastavením močení

•slabý tok moči

•obtíže s erekcí

•bolestivá ejakulace; snížení množství ejakulované tekutiny

•bolestivé nebo pálivé močení; krev v moči nebo spermatu

•bolest v dolní části zad, kyčlí, pánve nebo stehen.

Zavedení darolutamidu

Darolutamid byl schválen FDA dne 30. července 2019 a schválen EMA dne 27. března 2020, obchodní název je Nubeqa. Lék byl výzkum Orinona, v červnu 2014, Bayer získal globální vývoj a komerční právo ve světě. Jeho molekulární konformace se liší od enzalutamidu a apalutamidu a jeho jedinečná chemická struktura umožňuje tomuto léku inhibovat růst rakovinných buněk blokováním funkce androgenních receptorů blokováním jaderné ektopie.

Nubeqa je nesteroidní inhibitor androgenního receptoru pro léčbu nemetastatického kastračně rezistentního karcinomu prostaty.

Nubeqa je perorální tableta, 300 mg darolutamidu v jedné tabletě.

Základní informace o darolutamidu

Kód výzkumu: ODM-201

Mechanismus účinku: Antagonisté androgenních receptorů

Stav výzkumu: schválen

Struktura:

Molekulová hmotnost: 398,85

Molekulová struktura: C19H19CIN6O2

CAS: 1297538-32-9

Globální schválení

Cesta systhetis

Související meziprodukty

Soutěžící v terapeutické kategorii