> Zprávy > Novinky z oboru

K čemu se kyselina ursodeoxycholová používá?

2022-02-25

Kyselina ursodeoxycholová je cholelitians běžně používaný na gastroenterologickém oddělení a také činidlo rozpouštějící cholelitiázu, takže ji lze za normálních okolností použít při léčbě žlučových kamenů za předpokladuže žlučník má normální kontrakční funkci.

Pokud se používá pouze pro lytickou léčbu, léčebný cyklus trvá 6 až 24 měsíců a perorální dávka je 10 ml na kg tělesné hmotnosti a den. Kromě toho může lék léčit cholestatická onemocnění jater, jako je primární cholestatická cirhóza. Současně může také léčit refluxní gastritidu žluči, pokaždé 250 mg, jednou denně, před spaním orálně.

Tento produkt je bílý prášek; Bez zápachu, hořká chuť. Je rozpustný v ethanolu, ale nerozpustný v chloroformu. Je rozpustný v kyselině octové a rozpustný ve zkušebním roztoku hydroxidu sodného. Bod tání Bod tání tohoto produktu je 200 ~ 204â„ƒ. Specifická kadeř byla odebrána, přesně zvážena, rozpuštěna v bezvodém ethanolu a kvantitativně zředěna za vzniku roztoku obsahujícího 40 mg na 1 ml. Specifické zvlnění je od +59,0 do +62,0.

Tento lék může podpořit sekreci endogenní žlučové kyseliny a snížit reabsorpci. Antagonizuje cytotoxický účinek hydrofobní žlučové kyseliny a chrání membránu jaterních buněk. Rozpouštění cholesterolu; Tobolky kyseliny ursodeoxycholové by se neměly užívat současně s léky, jako je caleenin (cholestylamin), Caletipol (cholestylamin), hydroxid hlinitý a/nebo hydroxid hlinitý magnesium trisilikát, protože tyto léky se mohou vázat na kyselinu ursodeoxycholovou ve střevě, a tím bránit vstřebávání a ovlivňující účinnost.

Kapsle kyseliny ursodeoxycholové by se měly užívat dvě hodiny před nebo dvě hodiny po užití léku, pokud je nutné užít výše uvedený lék. Kapsle kyseliny ursodeoxycholové mohou zvýšit absorpci cyklosporinu ve střevním traktu. Pacienti užívající cyklosporin by měli sledovat koncentraci cyklosporinu v séru a v případě potřeby upravit dávku cyklosporinu. V některých případech kapsle kyseliny ursodeoxycholové sníží absorpci ciprofloxacinu.

1. Farmakodynamika
kyselina ursodeoxycholová (UDCA) je 7-izomer kyseliny goosenodeoxycholové (primární žlučová kyselina v normální žluči), která má následující funkční charakteristiky:

(1) zvýšit sekreci žlučové kyseliny, vést ke změně složení žlučových kyselin a zvýšit její obsah ve žluči, což je příznivé pro účinek žluči.

(2) Může inhibovat syntézu jaterního cholesterolu, významně snížit množství cholesterolu a esterů cholesterolu ve žluči a index saturace cholesterolu, čímž přispívá k postupnému rozpouštění cholesterolu v kamenech. UDCA také podporuje tvorbu krystalických komplexů tekutého cholesterolu, které urychlují vylučování a clearance cholesterolu ze žlučníku do střeva.

(3) Uvolněte Oddiho svěrač pro posílení žlučníku.

(4) Snížení jaterního tuku, zvýšení aktivity jaterní katalázy, podpora akumulace jaterního glykogenu a zlepšení antitoxinové a detoxikační schopnosti jater; Může také snížit koncentraci triacylglycerolu v játrech a krvi.

(5) Inhibujte sekreci trávicích enzymů a trávicích tekutin.

(6) výsledky také ukazují, že UDCA u chronického onemocnění jater má imunomodulační účinek, může významně snížit typ jaterních buněk – expresi lidských leukocytárních histokompatibilních antigenů (HLA), snížit počet aktivací T buněk.

Ve srovnání s tímto lékem je kyselina husí deoxycholová (CDCA) v zásadě stejná, pokud jde o mechanismus rozpouštění kamenů a účinnost, ale MNOŽSTVÍ CDCA je velké, tolerance je mírně špatná, výskyt průjmu je vysoký a má určitou toxicita pro játra. Zahraniční údaje naznačují, že tento lék má také následující vlastnosti:

(1) způsobené rozpouštěním kamenů rychleji než CDCA.

(2) Na rozdíl od CDCA není hmotnost pacienta prediktorem úspěchu léčby.

(3) Existují důkazy, že rychlost rozpouštění tohoto léku u větších kamenů je vyšší než u CDCA.

(4) Účinnost tohoto léku je závislá na dávce. CDCA se proto používala jen zřídka a tento lék je doporučován jako první volba při léčbě cholesterolových žlučových kamenů.

2. Farmakokinetika

Tato droga je slabě kyselá, která se po perorálním podání rychle vstřebává pasivní difúzí a dva vrcholy koncentrace léčiva v krvi nastanou po 1 hodině a po 3 hodinách. Vzhledem k tomu, že do systémového oběhu vstupuje pouze malé množství léčiva, je koncentrace léčiva v krvi velmi vysoká. nízká.Nejúčinnějším místem absorpce je ileum, které má mírně zásadité prostředí. Po vstřebání se váže na glycin nebo taurin v játrech a je vylučován žlučí do tenkého střeva, kde se účastní enterohepatálního oběhu.

Kyselina lithocholová (LCA) byla bakteriemi přeměněna na stejnou hydrolyzovanou část UDCA v tenkém střevě, zatímco druhá byla bakteriemi přeměněna na kyselinu lithocholovou (LCA), která tak snížila její potenciální hepatální toxicitu. Terapeutický účinek tohoto léku souvisel s koncentrací léku ve žluči, ale ne s koncentrací v plazmě. Poločas je 3,5-5,8 dne, vylučuje se převážně stolicí, malé množství se vylučuje ledvinami. Není jasné, zda se UDCA vylučuje do lidského mateřského mléka, protože po perorálním podání se v séru objevuje pouze malé množství UDCA, a proto velmi malá množství, i když UDCA může být vylučována do mléka.

Předchozí:Žádné novinky

další:K čemu se misoprostol používá?