> Zprávy > Novinky z oboru

K čemu se misoprostol používá?

2022-02-25

Misoprostol je analog prostaglandinu E1, který způsobuje změkčení a dilataci děložního čípku a děložní kontrakce. Způsoby podávání zahrnují orální, vaginální, rektální, bukální a sublingvální.

Misoprostol, derivát prostaglandinu E1, může být použit při léčbě duodenálních vředů, prevenci protizánětlivých peptických vředů a prevenci předčasného těhotenství. Má funkci inhibovat sekreci žaludeční kyseliny a předcházet tvorbě vřed, chrání tak žaludeční sliznici a zároveň má stahující účinek na těhotnou dělohu. Dokáže změkčit děložní hrdlo, zvýšit děložní napětí a nitroděložní tlak. Sekvenční použití misoprostolu a mifepristonu v klinické praxi může významně zlepšit a navodit amplitudu a frekvenci děložních kontrakcí v časném těhotenství, což lze využít při medikamentózním potratu.

Mechanismus působení
Misoprostol je indikován jako tableta ke snížení rizika žaludečních vředů vyvolaných NSAID, ale ne duodenálních vředů u vysoce rizikových pacientů. Misoprostol je syntetický analog prostaglandinu E1, který stimuluje receptory prostaglandinu E1 na parietálních buňkách v žaludku, aby se snížila sekrece žaludeční kyseliny.3 Hlen a sekrece bikarbonátu se také zvyšuje spolu se zesílením slizniční dvojvrstvy, takže sliznice může vytvářet nové buňky.

Misoprostol se váže na buňky hladkého svalstva v děložní výstelce, aby zvýšil sílu a frekvenci kontrakcí, stejně jako degraduje kolagen a snižuje tonus děložního čípku.

Lékařské použití
1. Indukce porodu
Misoprostol je účinným lékem pro indukci porodu ve druhém trimestru při úmrtí plodu nebo ukončení těhotenství.67 Optimální dávka, schéma a způsob podávání nebyly stanoveny. Existuje několik randomizovaných, kontrolovaných studií zkoumajících různé dávky a schémata.

2. Medikace Potrat
V roce 2000 FDA schválila medikamentózní interrupci s použitím 600 mg perorálního mifepristonu, antagonisty progesteronu, se 400 µg perorálního misoprostolu o 48 hodin později pro těhotenství do 49. dne gestace.21 Existují však vynikající důkazy o účinnosti do 63 dnů. gestace za použití režimů 200 mg mifepristonu orálně, po kterých následuje domácí podání buď 800 ug bukálního misoprostolu za 24 až 36 hodin nebo 800 ug vaginálního misoprostolu za 6 až 48 hodin.

3. Prevence vředů
Misoprostol se používá k prevenci žaludečních vředů vyvolaných NSAID. Působí na parietální buňky žaludku, inhibuje sekreci žaludeční kyseliny inhibicí adenylátcyklázy zprostředkovanou receptorem spřaženým s G-proteinem, což vede ke snížení hladin intracelulárního cyklického AMP a snížení aktivity protonové pumpy na apikálním povrchu parietální buňky.

Nepříznivé účinky
Misoprostol je považován za teratogen. Vrozené vady po prenatální expozici misoprostolu v časném těhotenství zahrnují defekty lebky, exstrofii močového měchýře, artrogrypózu, obrny hlavových nervů, malformace obličeje, terminální defekty příčných končetin a Moebiovu sekvenci.1,15,16 Předpokládá se, že tato konstelace vrozených vad je způsobena k vaskulární disrupci sekundární k děložním kontrakcím způsobeným misoprostolem. Výskyt těchto abnormalit se nezdá být vysoký, když byly studovány populační registry, zejména vzhledem k tomu, že expozice misoprostolu je u některých populací pacientů zcela běžná.17,18 Absolutní riziko vrozených malformací po prenatální expozici misoprostolu se odhaduje na být přibližně 1 %.

Farmakokinetické studie ukazují, že misoprostol je vylučován do mateřského mléka s hladinami léčiva, které velmi rychle stoupají a klesají. Hladiny se stanou nedetekovatelné do 5 hodin po požití matkou.19 Kojící ženy by však měly být poučeny, že misoprostol může způsobit kojenecký průjem.

Podávání misoprostolu těhotným ženám může způsobit vrozené vady, potrat, předčasný porod nebo rupturu dělohy. Ruptura dělohy byla hlášena, když byl misoprostol podáván těhotným ženám k vyvolání porodu nebo k vyvolání potratu. Riziko ruptury dělohy se zvyšuje s postupujícím gestačním věkem a po předchozí operaci dělohy, včetně porodu císařským řezem. Misoprostol by se neměl používat ke snížení rizika vředů vyvolaných NSAID u žen ve fertilním věku, pokud pacientka nemá vysoké riziko rozvoje žaludečních vředů nebo komplikací. Ženy musí mít negativní těhotenský test v séru do 2 týdnů před zahájením léčby, musí používat účinnou antikoncepci a léčbu zahájit až druhý nebo třetí den následující normální menstruace. Před zahájením léčby musí být pacientce poskytnuto ústní a písemné varování o rizicích misoprostolu, včetně rizika možného selhání antikoncepce.

Předchozí:K čemu se kyselina ursodeoxycholová používá?

další:Tofacitinib účinnější, samostatně a v kombinacích, než nebiologické DMARDS